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2021年9月1日, *癌EGFRex20ins的第二款靶向*物,第一款口服Mobocertinib(中文名莫博替尼、TAK-788、Exkivity)被FDA加速批准上市,用于*疗在含铂化疗*疗期间或*疗后进展的局部晚期或转移性的EGFR外显子20插入突变(ex20ins)的非小细胞*癌(NSCLC)成年患者。
Ex20ins突变是非小细胞*癌的一个独特且高度特异性的亚群,约占所有EGFR突变的6%(4%至12%),与其他突变不同,ex20ins突变会诱导EGFR酪氨酸激酶结构域产生构象变化,导致 EGFR 与ATP结合的口袋具有显著的同源性,目前已批准上市的用于NSCLC的EGPR TKIs在20外显子插入的肿瘤中基本无效(中位PFS:~2.0个月),并且预后不良。
莫博替尼作为第四代靶向*物,是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂,在EGFR第20号外显子插入(ex20ins)突变的晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性,并且对于野生型EGFR具有选择性。
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