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简介
卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。
卡马替尼能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。
应用Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中，Capmatinib被广泛使用。
适应症
用于*疗非转移性成年患者-小细胞*癌(NSCLC)，其肿瘤具有导致突变(如FDA批准的测试所检测)的MET外显子14跳跃(METex14)。作用机制Capmatinib选择性地与c-Met结合，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡，过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白，c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变，在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。
体外活性卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化，其IC50值约为1nM，约4nM的浓度可抑制c-MET90%以上。抑制SNU-5活力或增殖，IC50平均值为1.2nM,IC90计算值为4.6nM。
卡马替尼(INChemicalbookCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移，IC50约为2nM。同样，在浓度为16nm的卡马替尼时，几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。
卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。
卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效，对c-MET具有高度特异性，对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。
卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡.体内活性口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用，且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外，每天服用10mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次，10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。
值得注意的是，在S114和U-87MG模型中，随着化合物暴露量的增加，肿瘤生长抑制作用增强，只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时，才能实现肿瘤的退变。
在这些研究中，卡马替尼(INCB28060)在*疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。