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2015年2月3日,FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE(palbociclib)联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法,*疗绝经期女性雌 激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于*疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib (帕博西林)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用*。
2018年8月6日,辉瑞公司今日宣布,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新? IBRANCE?(哌柏西利, palbociclib)已于7月31日获得中国国家*品监督管理局批准。爱博新?适用于*疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌*疗。
在国内palbociclib主要用于*疗:适用于激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌:(1)与芳香化酶抑制剂联合使用,作为绝经后女性患者的初始内分泌*疗。鉴于芳香化酶抑制剂的作用机制,绝经前/围绝经期女性接受哌柏西利与芳香化酶抑制剂联合*疗时,必须进行卵巢切除或使用促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂抑制卵巢功能。(2)与氟维司群联合使用*疗内分泌*疗后进展的转移性乳腺癌女性患者。哌柏西利联合氟维司群用于绝经前/围绝经期女性,需要与LHRH激动剂联合用*。(3)男性乳腺癌:2019年4月4日,FDA批准了美国哌柏西利HR阳性、HER2阴性晚期男性乳腺癌的适应证。
Palbociclib(帕博西尼)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase,CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,作为细胞内重要的信号转导分子,和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物,参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。
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