吉非替尼是首个表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶选择性抑制剂。适用于单药继续*疗铂类和多西他赛化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞*癌,由原研药商阿斯利康研发,最早于2002年在日本上市。
研究发现表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤细胞中的过度表达在细胞生长和增殖中起着重要的作用。一种全新作用机制的*物被开发出来,即靶向*疗*物:EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)。自从EGFR基因外显子19和21突变的患者对EGFR-TKIs具有很好的反应被首次报道以后,晚期非小细胞*癌的*疗有了很大的改变和突破。
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吉非替尼在亚裔人和不吸烟者中显示出生存期优势,而且耐受性较好,这和之前的研究结果一致。但结果显示易瑞沙在总体人群中肿瘤缓解率方面的优势并未转化为生存优势,而Tarceva(厄洛替尼)在当时已被批准用于同样人群的*疗且批准依据是基于总生存率的改善。
这些结果导致FDA于2005年6月17日限制了易瑞沙在美国人群中的使用(仅在已经给药并产生疗效的患者中可以继续使用,但不能用于新的病人)以及欧洲的撤市,印度的易瑞沙一盒30粒价格是725元。
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