依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物,适用于:舒尼替尼或索拉非尼*疗失败的晚期肾细胞癌。依维莫司片为mTOR的选择性抑制剂,是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解
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*理研究显示,依维莫司片可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,从而抑制mTOR的活性,导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP)的活性降低,从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司片还可使血管内皮生长因子(VEGF)的表达减少。
与雌激素芳香酶灭活剂依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司+依西美坦,对于雌激素芳香酶抑制剂来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线*疗失败的晚期激素受体阳性且HER2阴性乳腺癌绝经后女性,中位无进展生存延长4.6个月、进展风险减少55%。
对于早期乳腺癌术后辅助*疗失败的晚期患者,依维莫司+依西美坦一线*疗的中位无进展生存延长7.4个月、进展风险减少61%;根据集中复核,中位无进展生存延长11.0个月、复发风险减少68%。
另外,依维莫司还获批用于*疗儿童脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等,结节性硬化症相关的癫痫发作。
依维莫司是一款靶向*,原厂是瑞士诺华,在国内已上市,不过因为专利费,价格比较昂贵,然而通过之前[我不是*神]我们了解了印度仿制*,印度作为世界*房一直受到世界的瞩目,印度依维莫司仿制了原厂诺华制造的依维莫司,由印度著名*厂西普拉仿制而成,依维莫司印度版不仅价格便宜,而且*疗效果好,经过专业的人员进行鉴定,印度依维莫司与原厂的依维莫司在疗效和*物成分相似度达到了99%以上,所以对于低收入患者家庭,依维莫司印度版是一个不错的选择。
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