曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于*疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。
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在*癌中,KRAS突变的患者对TKI*物疗效较差,但针对KRAS突变位点的靶向*物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者*疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变*癌的*疗*物。
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