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克唑替尼是一种高度选择性的酪氨酸激酶受体抑制剂，可阻断酪氨酸激酶的活性，通过抑制细胞信号转导抑制肿瘤细胞的生长、增殖，并促进肿瘤细胞细胞凋亡，达到抗癌的目的。

克唑替尼主要作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1、肝细胞生长因子受体（c-Met）等，对表达棘皮动物微管结合蛋白 4（EML4）-ALK 或 NPM-ALK 融合蛋白具有较高的抗肿瘤活性。

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