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非小细胞*癌约占所有*癌的85%，EGFR在40-85%的非小细胞*癌患者中检测到过表达。许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达，EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。

针对于EGFR开发的靶向抑制剂或者多靶点激酶抑制剂也是上市肿瘤*物最大的一个种类。截止目前，总共有5个非小细胞*癌EGFR-TKI*物经FDA和CFDA批准上市，分别是吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼和奥西替尼。第三代EGFR抑制剂包括：奥希替尼，是不可逆性EGFR抑制剂，用于EGFRT790M突变阳性的转移性非小细胞*癌。