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克唑替尼,商品名为赛可瑞,是辉瑞制*公司生产的。它作为美国食品和*物管理局批准的第一种*疗晚期ALK阳性非小细胞*癌的标准有效靶向*物,为非小细胞*癌患者提供了良好的生活质量和更为长久的生存周期。克唑替尼在2013年被中国正式批准,从今年开始已经有6年了。克唑替尼对ALK、ROS1和MET激酶活性异常的肿瘤患者的*效果已经被大多数*癌患者所认可。
但是几乎所有的靶向*疗*物,都有一个共同的缺点,那就是*疗一段时间后,最终都会走向耐*疾病进展。那么克唑替尼耐*后,*癌患者还有什么*可以用呢?
布加加尼,英文名Brigatinib,也译为:布吉他滨或布格替尼,代号:AP26113,是一种强有力的酪氨酸激酶抑制剂。属于第二代ALK抑制剂,在2017年4月28日的时候,布加替尼被美国食品和*物管理局批准上市。它能抑制ALK和ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤生长。在体外和体内试验中,布加替尼表现出良好的抑制作用。因此,它还被美国食品和*物管理局授予突破性*疗认证和孤儿*认证。
布加替尼的适用范围
用于克唑替尼*疗后的晚期或不耐受ALK阳性转移性非小细胞*癌患者。布加替尼对ALK的抑制比克唑替尼高12倍,并且对ALK突变体有很高的抗性。因此,布加替尼ap26113可以替代赛可瑞。它具有抗各种激酶,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。
布加替尼还可以用于对第三代靶向*物奥希替尼耐*的非小细胞*癌患者。临床研究结果证实,布加替尼不仅对T790M突变型非小细胞*癌有一定疗效,而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞和T790M/del19双重突变细胞也有活性,从而成为了第四代EGFR-TKI靶向抑制剂。

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