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伊马替尼 （格列卫）是第一个被FDA批准用于慢性粒细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂，用于*疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期,加速期或α-干扰素*疗失败后的慢性期患者，和用于*疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。2002年 伊马替尼 在我国获批上市。

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伊马替尼 的*疗必须由对恶性肿瘤患者有*疗经验的医师进行，慢性粒细胞白血病病人的*疗剂量：成人: 对慢性期患者的推荐剂量为4700毫克/日，对急变期和加速期患者为600毫克/日。只要有效，就应持续服用。三岁以上儿童及青少年用*经验有限，依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260mg/m2(大剂量：4700mg)；加速期和急变期600-800mg/m2(大剂量：600mg)，制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百左右，12岁以下儿童的剂量一般应尽可能上下调整至整50mg左右。尚无3岁以下儿童*疗的经验。