布加替尼(Brigatinib)是一款更新的小分子ALK抑制剂,是二代ALK-TKI。对未经*疗的ROS1肿瘤活性很强,对于EGFR亦有抑制作用,但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性,布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。是目前第一个*疗克唑替尼耐*患者PFS超过一年的*物,给很多克唑替尼进展的患者带来无限希望。
ALTA-II期研究表明使用布加替尼作为克唑替尼耐*后的*疗方案,尤其是应对脑转移的控制和*疗,具有明显的效果,采用推荐的90mg*疗一周后加量至180mg维持,其整体PFS时间较长,且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月,使用这一剂量递增的方案,不仅脑部效果较好,整体*疗的PFS也较长.
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