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瑞戈非尼是一种新型的口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3、血管生成素受体2、与肿瘤微环境相关的血小板衍生生长因子受体-β、成纤维细胞生长因子受体、与肿瘤细胞增殖相关的KIT、RET、BRAF三种原癌激酶。

与结直肠癌其他单克隆抗体靶向*物相比，瑞戈非尼的小分子结构能够进入细胞膜内，进而发挥抗肿瘤作用。瑞戈非尼的活性特性与包括索拉非尼在内的其他多激酶抑制剂相比具有某些差异，体现在作用靶点更加全面。

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