布加替尼(布吉他滨)是第2代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制ALK自身磷酸化和ALK一介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERKl/2,以及S6在体外和体内的磷酸化,而表现出对4种EMIA-ALK的突变体形式的体内抗肿瘤活性,对间变性淋巴瘤激酶转移性非小细胞*癌(NSCLC)患者有显著疗效。
在一项实验中,晚期*癌患者经过一年时间的*疗以后,采用布加替尼(brigatinib )的患者无进展生存率达到了67%(无进展生存期还未达到),明显高于采用克唑替尼的43%(无进展生存期9.8个月)。与此同时,布加替尼*疗组经过*疗后,其客观有效率达到了71%,同样高于克唑替尼*疗组的60%。由此可见布加替尼对*癌的疗效还是很不错的。
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