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伊布替尼是一种小分子BTK(布鲁顿络氨酸激酶)抑制剂,临床研究证明,伊布替尼能抑制恶性B细胞的增殖,共存。BTK是B细胞受体的信号通路上一个重要的环节,正常的B细胞的生存与繁殖,是依赖于通过BCR信号通路接收周边微环境的信号的,如果BCR被异常活化,即使周边并没有这样的信号,细胞核也会误以为这种信号一直存在,于是会触发一系列连锁反应,拒绝凋亡并不断增殖。伊布替尼就是通过对BTK的抑制,让细胞核不再接收到这种信号,从而使B细胞逐渐衰老。
伊布替尼在套细胞淋巴瘤临床试验中,总缓释率到达68%,无进展生存期达到了13.9个月,18个月的生存率达到了58%,伊布替尼的出现时*疗套细胞淋巴瘤的重大突破,在慢性淋巴癌细胞性白血病和小淋巴细胞性巴瘤患者临床试验中,选择对照组奥法木单抗,伊布替尼对照奥法木单抗总生存率(90%vs81%),总缓释率(43%vs4%),经过三期的临床试验,获得唯一一个FDA三项突破指标的*品。
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