伊布替尼(Ibrutinib)是一种新型的选择性抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的口服靶向*物,*疗多种血液肿瘤表现出很好的疗效。目前,该*已被批准用于几种B细胞恶性肿瘤的*疗。为对化疗耐*的慢淋、套细胞、巨球以及部分弥漫大B的患者提供了一个低毒高效而且非常方便的解决方案。
伊布替尼作用的靶点是BTK,即布鲁顿络氨酸激酶。BTK是BCR(B细胞受体)信号通路上一个重要的环节,其持续活化与好几种B细胞淋巴瘤,包括慢淋、套细胞、滤泡、巨球以及部分弥漫大B都有关。正常的B细胞以及一部分肿瘤性B细胞的生存与增殖,是依赖于通过BCR信号通路接收来自周边微环境的信号的,如果BCR被异常活化,即使周边并没有这样的信号,细胞核也会误以为这种信号一直存在,于是会触发一系列连锁反应,拒绝凋亡并不断增殖。通过对BTK的抑制,可以让细胞核不再接收到误报外部存在不断的抗原刺激的信号,从而使B细胞逐渐的衰老和凋亡。
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