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布加替尼刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于*疗克唑替尼*疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞*癌患者。

2017年4月28日,布加替尼已在美国获得加速批准可用于*疗。布加替尼用法用量:口服90mg,一日一次,从每天90mg的起始剂量开始服用,连续服用7天;如果没有出现严重的副作用或者不耐受,7日后剂量调整为每天180mg,一日一次。若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用*后呕吐)导致暂停用*14日或14日以上,重新用*时,应先按一次90mg、一日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。

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