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卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以强效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和肝细胞生长因子受体(MET)。此外，卡博替尼对转染期间重排基因(RET)、生长停滞特异性基因6(GAS6)、干细胞生长因子受体(c-KIT)、上皮生长因子样域酪氨酸激酶-2(TIE-2)和FMS样酪氨酸激酶-3(FLT-3)等也具有活性。

卡博替尼曾被称之为靶向*中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 由于广谱抗癌*在对抗肿瘤的同时也会损伤正常功能，因此不良反应也较其他单靶点的抗癌*物多。目前研究结果显示卡博替尼可以通过联合用*的方式来达到增效减毒的目的。在临床前动物模型中发现，VEGFＲ2 的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移，此结果可能是通过增强MET 信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼不促进肿瘤转移或侵袭，这可能是由于卡博替尼同时作用于MET 和VEFGＲ2，有助于阻断相互的信号通路，因此能发挥更持久的抗癌作用。

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