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帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是*症的一个标志性特征，CDK4/6在许多*症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。

一项研究纳入521例内分泌*疗后进展的转移性乳腺癌患者，随机入组接受氟维司群+安慰剂（对照组）或氟维司群+帕博西尼（*疗组）*疗。其结果显示：帕博西尼+氟维司群*疗组的中位无进展生存期为14.1 个月，显著高于安慰剂+氟维司群 的中位无进展生存期4.8个月。由此可见，帕博西尼明显提升*疗效果。