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伊布替尼(Ibrutinib)是一种*疗多种*症的*物,包括慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤、骨髓增生性肿瘤等。
伊布替尼是一个高效、高选择性的小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。BTK在MCL中高表达,伊布替尼主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。
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