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厄洛替尼的适应症是非小细胞*癌：有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的转移性非小细胞*癌的一线用*；或晚期非小细胞*癌首次化疗无效后；或作为晚期非小细胞*癌稳定期的维持用*（4个疗程的含铂化疗方案后）。胰腺癌：与吉西他滨联用，作为局部晚期或无法切除或转移性胰腺癌的一线用*。厄洛替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

厄洛替尼经肝脏代谢，主要通过CYP3A4，少量通过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通过这些酶代谢或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。CYP3A4强抑制剂可以降低厄洛替尼代谢，使其血*浓度升高。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通过抑制CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼暴露增加，平均厄洛替尼暴露增加86%。