来那度胺是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代的免疫调节剂,其化学性质比沙利度胺更加稳定,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用;而且相对于沙利度胺,其临床应用更安全,不良反应更小,几乎无神经毒性和致畸性,可以克服传统化疗和沙利度胺的耐*,为临床*疗多发性骨髓瘤(MM)和骨髓增生异常综合征(MDS)开辟了新的途径。研究显示来那度胺对多种血液病和实体恶性肿瘤都有作用。
研究表明,来那度胺可以通过多种途径发挥抗肿瘤活性,它能通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)从而抑制肿瘤细胞的血管生成,也能直接抑制肿瘤细胞的增生,诱发异常细胞的分解。来那度胺通过抑制血管生成因子(VEGF)的表达、抑制IL-6(骨髓瘤细胞增殖生长因子)的产生,从而抑制血管的生成;另外,通过半胱天冬酶8介导的细胞凋亡激活了细胞的凋亡;同时,在线粒体水平上调节细胞色素C的释放,从而改变影响细胞凋亡的分子的活性。
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