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奈玛特韦是一种新开发的抗病毒*物,通过抑制SARS-CoV-2主要蛋白酶(Mpro)而起作用,而利托那韦是一种已在临床使用的HIV-1蛋白酶抑制剂,其本身对于SARS-CoV-2Mpro并没有活性,但利托那韦通过抑制CYP3A介导的奈玛特韦代谢,从而增加其血浆浓度。该*的*理机制主要是抑制新冠病毒复制,未发现其有预防新冠的潜能。因此,该*作为一种应对重症患者的后备手段,不是用来预防的,而是用来*疗的。
Paxlovid是由两种*片组成的复方抗病毒*物。其中一片是奈玛特韦(Nirmatrelvir,150mg),是一种新冠病毒的3CL蛋白酶(也叫主蛋白酶,Mpro)抑制剂。3CL蛋白酶是在冠状病毒复制过程中水解RNA编码的多聚前体蛋白产生功能蛋白的关键蛋白酶,奈玛特韦通过抑制3CL蛋白酶,可以阻止SARS-CoV-2冠状病毒复制;另一片是利托那韦(Ritonavir,100mg),为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4(细胞色素P450 3A4酶)抑制剂。虽然利托那韦对SARS-CoV-2 Mpro无活性,但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢,以帮助其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性。
关于奈玛特韦的服用方法:奈玛特韦片/利托那韦片为奈玛特韦片150mg和利托那韦片100mg组成的组合包装,奈玛特韦片必须与利托那韦片同服,推荐剂量为奈玛特韦300mg(150 mg×2片)联用利托那韦100mg(100 mg×1片),每12小时1次口服给*,连续服用5天。
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